GsMTx4 estas 35-aminoacida peptido kun kvar disulfidaj ligoj kiuj formas cisteinan nodĉeftemon, kio estas ofta struktura trajto de multaj araneovenenpeptidoj kiuj donas stabilecon kaj specifecon.La mekanismo de ago de GsMTx4 ne estas plene pliklarigita, sed estas kredite ke ĝi ligas al la eksterĉelaj aŭ transmembrandomajnoj de katjonaj MSCoj kaj blokas ilian pormalfermaĵon aŭ enirejon ŝanĝante ilian konformiĝon aŭ membranstreĉitecon.GsMTx4 pruviĝis malhelpi plurajn katjonajn MSCojn kun malsama selektiveco kaj potenco.Ekzemple, GsMTx4 malhelpas TRPC1 kun IC50 de 0.5 μM, TRPC6 kun IC50 de 0.2 μM, Piezo1 kun IC50 de 0.8 μM, Piezo2 kun IC50 de 0.3 μM, sed havas neniun efikon al TRPV1 aŭ TRPV4 ĉe koncentriĝoj ĝis 0. μM.(Bae C et al 2011, Biokemio)
GsMTx4 estis utiligita kiel farmakologia ilo por studi la funkcion kaj reguligon de katjonaj MSCoj en diversaj ĉeltipoj kaj histoj.Kelkaj el la ekzemploj estas:
GsMTx4 povas bloki la MSCojn kiuj estas aktivigitaj per streĉado en astrocitoj, korĉeloj, glatmuskolaj ĉeloj kaj skeletmuskolĉeloj.Astrocitoj estas stelformaj ĉeloj, kiuj subtenas la cerbon kaj mjelon.Koraj ĉeloj estas la ĉeloj kiuj konsistigas la kormuskolon.Glatmuskolaj ĉeloj estas la ĉeloj kiuj kontrolas la movadon de organoj kiel la stomako kaj sangaj glasoj.Skeletmuskolĉeloj estas la ĉeloj kiuj ebligas libervolan movadon de la korpo.Blokante la MSCojn en ĉi tiuj ĉeloj, GsMTx4 povas ŝanĝi iliajn elektrajn trajtojn, kalcionivelojn, kuntiriĝon kaj malstreĉiĝon, kaj genekspresion.Ĉi tiuj ŝanĝoj povas influi kiel ĉi tiuj ĉeloj funkcias normale aŭ en malsanoj (Suchyna et al., Nature 2004; Bae et al., Biochemistry 2011; Ranade et al., Neuron 2015; Xiao et al., Nature Chemical Biology 2011)
GsMTx4 ankaŭ povas bloki specialan tipon de MSC nomita TACAN, kiu estas implikita en la doloro-respondo.TACAN estas kanalo, kiu estas esprimita en nervaj ĉeloj, kiuj sentas doloron.TACAN estas aktivigita per mekanikaj stimuloj, kiel premo aŭ pinĉado, kaj kaŭzas dolorajn sentojn.GsMTx4 povas redukti la agadon de TACAN kaj malpliigi dolorkonduton en bestaj modeloj de mekanika doloro (Wetzel et al., Nature Neuroscience 2007; Eijkelkamp et al., Nature Communications 2013)
GsMTx4 povas protekti astrocitojn kontraŭ tokseco induktita de molekulo nomita lisofosfatidilkolino (LPC), kiu estas lipida mediaciisto, kiu kaŭzas damaĝon al la cerbo kaj mjelo.LPC povas aktivigi MSCojn en astrocitoj kaj igi ilin preni tro multe da kalcio, kiu kondukas al oksidativa streso kaj ĉelmorto.GsMTx4 povas malhelpi LPC aktivigi MSCojn en astrocitoj kaj protekti ilin kontraŭ tokseco.GsMTx4 ankaŭ povas redukti cerbolezon kaj plibonigi neŭrologian funkcion en musoj kiuj estis injektitaj per LPC (Gottlieb et al., Journal of Biological Chemistry 2008; Zhang et al., Journal of Neurochemistry 2019)
GsMTx4 povas moduli neŭralan stamĉeldiferencigon blokante specifan specon de MSC nomita Piezo1, kiu estas esprimita en neŭralaj stamĉeloj.Neŭralaj stamĉeloj estas ĉeloj kiuj povas produkti novajn neŭronojn aŭ aliajn specojn de cerbaj ĉeloj.Piezo1 estas kanalo kiu estas aktivigita per mekanikaj signalvortoj de la medio, kiel rigideco aŭ premo, kaj influas kiel neŭralaj stamĉeloj decidas kian tipon de ĉelo fariĝi.GsMTx4 povas malhelpi Piezo1-agadon kaj ŝanĝi neŭralan stamĉeldiferencigon de neŭronoj al astrocitoj (Pathak et al., Journal of Cell Science 2014; Lou et al., Cell Reports 2016)
Ni estas fabrikisto de polipeptidoj en Ĉinio, kun pluraj jaroj da matura sperto en produktado de polipeptidoj.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. estas profesia fabrikisto de polipeptidaj krudmaterialoj, kiu povas provizi dekojn da miloj da polipeptidaj krudaĵoj kaj ankaŭ povas esti personecigita laŭ bezonoj.La kvalito de polipeptidaj produktoj estas bonega, kaj la pureco povas atingi 98%, kio estis rekonita de uzantoj tra la tuta mondo.Bonvenon konsulti nin.
