Retatrutido estas nova sinteza peptido kiu estis dizajnita por samtempe aktivigi tri ŝlosilajn receptorojn implikitajn en glukozohomeostazo kaj energiekvilibro: glukagona receptoro (GCGR), glukozo-dependa insulinotropa polipeptida receptoro (GIPR) kaj glukagon-simila peptida-1-receptoro (GLP-). 1R) (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).Celante ĉi tiujn receptorojn, retatrutido imitas la efikojn de iliaj respektivaj endogenaj Perantoj, glukagono, GIP kaj GLP-1, kiuj estas hormonoj kiuj reguligas glukozometabolon kaj korpan pezon en diversaj histoj, kiel pankreato, hepato, cerbo, adipoza histo kaj gastro-intesta. vojo (Drucker, 2023, Naturo).
Male al la endogenaj Perantoj, kiuj havas mallongan duoniĝotempon, rapidan degradadon de dipeptidil-peptidase-4 (DPP-4) enzimo kaj nedezirindajn kromefikojn, kiel ekzemple hipoglikemio kaj naŭzo (Drucker, 2023, Nature), retatrutido estis kreita por venki ĉi tiujn. limigoj.Retatrutido estas fuzia peptido kunmetita de modifita glukagona sekvenco ligita al modifita GLP-1-sekvenco per GIP-sekvenco (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).La modifoj inkluzivas aminoacidajn anstataŭojn kaj forigojn, kiuj plibonigas la stabilecon, potencon kaj selektivecon de la peptido por la tri riceviloj (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).
Retatrutido montris rimarkindajn farmakologiajn trajtojn kaj terapian efikecon en obezeco kaj tipo 2 diabeto en antaŭklinikaj kaj klinikaj studoj.En bestaj modeloj de obezeco kaj diabeto, retatrutido montris superajn efikojn al malpliigo de sangaj glukozo-niveloj, stimulado de insulinsekrecio, subpremado de glukagona sekrecio, prokrasto de stomaka malplenigo, redukto de nutraĵo kaj korpopezo kompare kun unuopaj aŭ duoblaj agonistoj de la tri riceviloj (Gault et al. al., 2023, Diabeto, Obezeco kaj Metabolo; Coskun et al., 2023a, Molekula Metabolo).Retatrutide ankaŭ plibonigis lipidan profilon, hepatan funkcion, inflamon kaj kardiovaskulajn parametrojn en ĉi tiuj bestoj (Gault et al., 2023, Diabeto, Obezeco kaj Metabolismo; Coskun et al., 2023a, Molekula Metabolo).
En homaj klinikaj provoj, retatrutido ankaŭ montris esperigajn rezultojn en obezaj kaj diabetaj pacientoj.Retatrutido estis bone tolerita kaj montris doz-dependajn efikojn al malpliigo de sangaj glukozo-niveloj, stimulado de insulinsekrecio, subpremado de glukagona sekrecio kaj reduktado de apetito en fazo 1 studo implikanta sanajn volontulojn kaj pacientojn kun tipo 2 diabeto (Coskun et al., 2023b, Diabetes Care). ).Retatrutide atingis ĝis 17.5% averaĝan pezredukton je 24 semajnoj kompare kun placebo en fazo 2 studo implikanta pacientojn kun obezeco kaj tropezo.Ĉi tiu malplipeziĝo estis akompanata de plibonigoj en glicemia kontrolo, lipidprofilo, hepata funkcio kaj vivokvalito (la fazo 2 de Lilly retatrutidrezultoj publikigitaj en The New England Journal of Medicine montras, ke la enketa molekulo atingis ĝis 17,5% averaĝan pezredukton je 24 semajnoj en plenkreskuloj kun obezeco kaj tropezo., 2023).Retatrutide ankaŭ havis favoran sekurecprofilon kun neniuj gravaj adversaj eventoj aŭ hipoglikemiaj epizodoj raportitaj.
Figuro 1. Retatrutide (LY3437943) malhelpas glikita hemoglobino A1c (HbA1c) valoro (A) kaj korpa pezo (B) dum tempo.
(Urva S, Coskun T, Loh MT, Du Y, Thomas MK, Gurbuz S, Haupt A, Benson CT, Hernandez-Illas M, D'Alessio DA, Milicevic Z. LY3437943, romano triobla GIP, GLP-1, kaj glucagon-receptoro-agonisto en homoj kun tipo 2-diabeto: fazo 1b, multcentra, duoble-blinda, placebo-kontrolita, hazarda, multobla ascenda doza provo. Lancet. 2022 Nov 26;400(10366):1869-1881.)
Retatrutide estas nuntempe sub evoluo de Eli Lilly and Company kiel nova drogkandidato por obezeco kaj tipo 2 diabeto.Ĝi reprezentas novan aliron celi multoblajn receptorojn implikitajn en glukoza metabolo kaj energiekvilibro kun ununura molekulo.Retatrutide montris rimarkindan efikecon en bestaj modeloj kaj homaj provoj kun bonaj sekurec- kaj tolerebloprofiloj.Pliaj studoj estas necesaj por konfirmi ĝiajn longperspektivajn avantaĝojn kaj eblajn riskojn en pli grandaj kaj pli diversaj populacioj.Retatrutide povas oferti novan opcion por pacientoj, kiuj luktas kun obezeco kaj diabeto kaj bezonas pli efikajn traktadojn.
Ni estas fabrikisto de polipeptidoj en Ĉinio, kun pluraj jaroj da matura sperto en produktado de polipeptidoj.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. estas profesia fabrikisto de polipeptidaj krudmaterialoj, kiu povas provizi dekojn da miloj da polipeptidaj krudaĵoj kaj ankaŭ povas esti personecigita laŭ bezonoj.La kvalito de polipeptidaj produktoj estas bonega, kaj la pureco povas atingi 98%, kio estis rekonita de uzantoj tra la tuta mondo.Bonvenon konsulti nin.
