Peptido estas organika komponaĵo, kiu estas senhidratigita de aminoacidoj kaj enhavas karboksil- kaj aminogrupojn.Ĝi estas amfotera kunmetaĵo.Polipeptido estas kunmetaĵo formita de aminoacidoj kunligitaj per peptidaj ligoj.Ĝi estas meza produkto de proteinhidrolizo.Ĝi estas formita de dehidratiĝo kaj kondensado de 10 ~ 100 aminoacidaj molekuloj, kaj ĝia molekula pezo estas malpli ol 10000Da.Ĝi povas penetri duonpenetreblan membranon kaj ne estas precipitata de trikloroaceta acido kaj amonia sulfato, inkluzive de bioaktivaj peptidoj kaj artefaritaj sintezaj peptidoj.
Polipeptidaj drogoj rilatas al polipeptidoj kun specifaj terapiaj efikoj per kemia sintezo, gena rekombinigo kaj besta kaj planta eltiro, kiuj estas ĉefe dividitaj en endogenajn polipeptidojn (kiel encefalino kaj timozino) kaj aliajn eksogenajn polipeptidojn (kiel serpentveneno kaj sialacido).La relativa molekula pezo de polipeptidaj drogoj estas inter proteinaj drogoj kaj mikromolekulaj drogoj, kiu havas la avantaĝojn de mikromolekulaj drogoj kaj proteinaj drogoj.Kompare kun mikromolekulaj drogoj, polipeptidaj drogoj havas altan biologian aktivecon kaj fortan specifecon.Kompare kun proteinaj drogoj, polipeptidaj drogoj havas pli bonan stabilecon, malaltan imunogenecon, altan purecon kaj relative malaltan koston.
Polipeptido povas esti rekte kaj aktive sorbita de la korpo, kaj la sorbada rapideco estas rapida, kaj la sorbado de polipeptido havas prioritaton.Krome, peptidoj povas ne nur porti nutraĵojn, sed ankaŭ transdoni ĉelajn informojn por komandi nervojn.Polipeptidaj drogoj havas la karakterizaĵojn de alta aktiveco, alta selektiveco, malalta tokseco kaj alta cela afineco, sed samtempe ili ankaŭ havas la malavantaĝojn de mallonga duoniĝotempo, malbona ĉela membranpermeablo kaj ununura vojo de administrado.
Konsiderante la mankojn de polipeptidaj drogoj, esploristoj faris senĉesajn klopodojn survoje optimumigi peptidojn por plibonigi la biodisponecon de polipeptidaj drogoj.Cikligo de peptidoj estas unu el la metodoj por optimumigi peptidojn, kaj la evoluo de ciklaj peptidoj alportis tagiĝon al polipeptidaj drogoj.Ciklaj peptidoj estas utilaj al medicino pro sia bonega metabola stabileco, selektiveco kaj afineco, ĉelmembranpermeablo kaj buŝa havebleco.Ciklaj peptidoj havas biologiajn agadojn kiel kontraŭkancero, kontraŭinfekto, kontraŭfungo kaj kontraŭviruso, kaj estas tre promesplenaj drogmolekuloj.En la lastaj jaroj, ciklaj peptidaj drogoj altiris grandan atenton, kaj farmaciaj kompanioj sekvis la tendencon de noviga disvolviĝo de drogoj kaj elmetis ciklajn peptidajn drogojn unu post la alia.
D-ro Chen Shiyu el Ŝanhaja Instituto de Farmakologio, Ĉina Akademio de Sciencoj enkondukis la ciklajn peptidajn medikamentojn aprobitajn de 2001 ĝis 2021 en ĝiajn ciklajn peptidajn medikamentojn aprobitajn en lastaj du medikamentoj.En la pasintaj 20 jaroj, estas 18 specoj de ciklaj peptidaj drogoj sur la merkato, inter kiuj la nombro de ciklaj peptidoj agantaj sur ĉelmura sintezo kaj β-1,3-glukanazaj celoj estas la plej granda, kun po 3 specoj.La aprobitaj ciklaj peptidaj drogoj kovras kontraŭ-infekton, endokrinan, digestan sistemon, metabolon, tumoron/imunecon kaj centran nervan sistemon, inter kiuj kontraŭ-infektaj kaj endokrinaj ciklaj peptidaj drogoj okupas 66,7%.Koncerne cikligajn tipojn, ekzistas multaj ciklaj peptidaj drogoj ciklitaj per disulfidaj ligoj kaj ciklizitaj per amidaj ligoj, kaj 7 kaj 6 drogoj estis aprobitaj respektive.
Afiŝtempo: Sep-18-2023